Վարֆարինի վերացումը գրեթե ամբողջությամբ կատարվում է նյութափոխանակության միջոցով: ԿՈՒՄԱԴԻՆ-ը ստերեոսելեկտիվ կերպով մետաբոլիզացվում է լյարդի միկրոսոմային ֆերմենտներով (ցիտոքրոմ P-450) դեպի ոչ ակտիվ հիդրօքսիլացված մետաբոլիտներ (գերակշռող ուղի) և ռեդուկտազներով՝ վերածվող մետաբոլիտների (վարֆարին սպիրտներ)::
Վարֆարինը նյութափոխանակվու՞մ է լյարդում:
(Վարֆարինը մետաբոլիզացվում է լյարդում: CYP1A1, CYP1A2 և CYP3A4-ը նյութափոխանակում են (R)-էնանտիոմերը, իսկ CYP2C9-ը՝ ավելի հզոր (S)-էնանտիոմերը:
Որտե՞ղ է նյութափոխանակվում վարֆարինը:
Վարֆարինը կուտակվում է լյարդում, որտեղ երկու իզոմերները նյութափոխանակվում են տարբեր ուղիներով: Ավելի ակտիվ S իզոմերի օքսիդատիվ նյութափոխանակությունն իրականացվում է CYP2C9-ով:
Որտե՞ղ են նյութափոխանակվում հակակոագուլանտները:
Բերանի հակամակարդիչները նյութափոխանակվում են լյարդի -ով և արտազատվում մեզով և կղանքով:
Վարֆարինը մետաբոլիզացվու՞մ է CYP2C9-ով:
Վարֆարինը կիրառվում է որպես R և S ստերեոիզոմերների ռասեմիկ խառնուրդ: (S)-վարֆարինը երկու-հինգ անգամ ավելի հզոր է, քան (R)-վարֆարինը, և հիմնականում մետաբոլիզացվում է CYP2C9-ով (R)-վարֆարինը հիմնականում մետաբոլիզացվում է CYP3A4-ի միջոցով՝ մի քանիսի ներգրավմամբ: այլ ցիտոքրոմ P450 ֆերմենտներ (6).
