Սուլֆոնամիդները մրցակցային կերպով արգելակում են PABA-ի ընդգրկումը ֆոլաթթվի մեջ՝ դրանով իսկ կանխելով ֆոլաթթվի սինթեզը: Տրիմետոպրիմը շրջելիորեն միանում է դիհիրոֆոլատ ռեդուկտազին և արգելակում այն ֆերմենտը, որը վերածում է դիհիդրոֆոլաթթուն մինչև տետրահիդրոֆոլաթթու՝ նվազեցնելով ֆոլաթթվի սինթեզը։
Ինչպիսի՞ն է սուլֆոնամիդների գործողության մեխանիզմը:
Գործողության մեխանիզմ
Սուլֆոնամիդներ մրցակցային կերպով արգելակում են PABA-ի ներգրավումը ֆոլաթթվի մեջ՝ դրանով իսկ կանխելով ֆոլաթթվի սինթեզը Տրիմեթոպրիմը շրջելիորեն կապվում է և արգելակում է ռեդուկտահիրոֆոլատը ֆերմենտ, որը դիհիդրոֆոլաթթուն վերածում է տետրահիդրոֆոլաթթվի՝ նվազեցնելով ֆոլաթթվի սինթեզը։
Ի՞նչ պրոցեսն է արգելակում սուլֆանիլամիդը:
Սուլֆանիլամիդը բակտերիալ ֆերմենտի dihydropteroate synthetase մրցունակ արգելակիչ է։ Այս ֆերմենտը սովորաբար օգտագործում է պարաամինոբենզոյական թթու (PABA)՝ անհրաժեշտ ֆոլաթթու սինթեզելու համար։ Արգելափակված ռեակցիան սովորաբար անհրաժեշտ է այս օրգանիզմներում ֆոլաթթվի սինթեզի համար:
Ինչի վրա են ազդում սուլֆոնամիդները:
Սուլֆոնամիդները խանգարում են ֆոլաթթվի ձևավորմանը՝ նուկլեինաթթվի սինթեզի էական նախադրյալ: Պիրիմիդինի սինթետիկ ածանցյալը՝ տրիմեթոպրիմը, արգելակում է դիհիդրոֆոլատ ռեդուկտազի ակտիվությունը, որն այս անաբոլիկ ճանապարհի ավելի ուշ քայլն է:
Ինչի՞ դեմ են արդյունավետ սուլֆոնամիդները:
Սուլֆոնամիդներն արդյունավետ են գրամ դրական և գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ: Որոշ նախակենդանիներ, ինչպիսիք են կոկկիդիանները, տոքսոպլազմայի տեսակները և պլազմոդիան, ընդհանուր առմամբ զգայուն են: Խլամիդիա, Նոկարդիա և Ակտինոմիցես տեսակները նույնպես զգայուն են:
