Ցիմետիդինը (առևտրային անվանումը՝ Tagamet) հիստամինային H2-ընկալիչի անտագոնիստ է, որն արգելակում է ստամոքսաթթվի արտադրությունը: … Մեր արդյունքները ցույց տվեցին, որ cimetidine կարող է արգելակել ALP-ն անմրցունակ արգելակման միջոցով Արգելակիչի բացակայության դեպքում ֆերմենտի V(max) և K(m)-ը հայտնաբերվել է 13,7 մմոլ/մգ պրոտ:
Ցիմետիդինը մրցակցային արգելակիչ է:
Cimetidine (Tagamet)-ը H 2-ընկալիչով միջնորդավորված հիստամինային ռեակցիաների հզոր, շատ հիդրոֆիլ, մրցունակ ինհիբիտորների առաջին սերունդն էր, որին հետագայում հաջորդեցին ռանիտիդինը և ֆամոտիդինը։
Ինչպիսի՞ արգելակիչ է ցիմետիդինը անմրցունակ:
Cytochrome P450 խանգարում
Cimetidine- ը որոշակի Cytochrome P450 (CYP) ֆերմենտների հզոր խանգարիչ է, ներառյալ CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1A, եւ CYP3A4:Թվում է, թե դեղը հիմնականում արգելակում է CYP1A2, CYP2D6 և CYP3A4, որոնցից այն նկարագրված է որպես չափավոր արգելակիչ
Ցիմետիդինը CYP-ի ինհիբիտոր է:
Ցիմետիդինը լյարդի ցիտոքրոմ P450 (CYP) in vivo և in vitro արգելակիչ է ինչպես առնետների, այնպես էլ մարդկանց մոտ: Այնուամենայնիվ, ցիմետիդինի կոնցենտրացիաները, որոնք անհրաժեշտ են թմրամիջոցների նյութափոխանակությունը լյարդի միկրոսոմներում in vitro արգելակելու համար, 100-1000 անգամ ավելի բարձր են, քան in vivo-ի նման աստիճանի արգելակման հետ կապված::
Ինչպիսի՞ն է ցիմետիդինի գործողության մեխանիզմը:
Cimetidine-ը կապվում է H2-ընկալիչին, որը գտնվում է ստամոքսի պարիետալ բջջի բազալոտային թաղանթի վրա՝ արգելափակելով հիստամինային ազդեցությունը: Այս մրցակցային արգելակումը հանգեցնում է ստամոքսի թթվի սեկրեցիայի նվազեցմանը և ստամոքսի ծավալի և թթվայնության նվազեցմանը:
