Դեղեր, որոնք տրվում են i.v. երթուղին ունեն բացարձակ (100%) կենսահասանելիություն, քանի որ դրանք խուսափում են լյարդի առաջին անցման էֆեկտից:
Ներերակային դեղերը անցնում են լյարդով:
Ի վերջո, անոթային համակարգը լյարդային զարկերակի միջոցով դեղը վերաբաշխում է դեպի լյարդ: Առաջին անցման նյութափոխանակությունը որոշում է, թե բանավոր դոզայի որ մասնաբաժինը կհասնի շրջանառությանը՝ կենսահասանելի ֆրակցիան: Ներերակային դեղերը չեն զգում այս առաջին անցման էֆեկտը և, ըստ սահմանման, 100% կենսամատչելի են:
Արդյո՞ք բոլոր դեղերը անցնում են լյարդով:
Դեղամիջոցների մեծ մասը պետք է անցնի լյարդով, որը թմրամիջոցների նյութափոխանակության հիմնական տեղն է: Լյարդում հայտնվելով՝ ֆերմենտները նախադեղերը վերածում են ակտիվ մետաբոլիտների կամ ակտիվ դեղամիջոցները վերածում ոչ ակտիվ ձևերի:Թմրամիջոցների նյութափոխանակության լյարդի առաջնային մեխանիզմը ցիտոքրոմ P-450 ֆերմենտների հատուկ խմբի միջոցով է:
Ներերակային դեղերը նյութափոխանակվու՞մ են:
Ստամոքսի թթվային միջավայրը և մարսողական ֆերմենտները կարող են նաև քիմիապես քայքայել որոշ դեղամիջոցներ՝ հանգեցնելով անկանոն կլանմանը: Ի հակադրություն, ներերակային ներարկվող դեղամիջոցները չեն ենթարկվում կլանման և, հետևաբար, ամբողջ դոզան հասնում է ընդհանուր շրջանառության անձեռնմխելի:
Ինչպե՞ս են նյութափոխանակվում ներերակային դեղերը:
Դեղը ընդունելուց հետո այն ներծծվում է արյան մեջ: Այնուհետև արյան շրջանառության համակարգը դեղը բաշխում է ամբողջ մարմնով մեկ: Այնուհետև այն նյութափոխանակվում է մարմնի-ի միջոցով: Դեղը և նրա մետաբոլիտներն այնուհետև արտազատվում են: